Recettori e trasduzione del segnale

Nel corso degli anni l’enorme progresso scientifico nel campo della Medicina ha permesso di affermare che i recettori, proteine cellulari in grado di riconoscere sostanze chimiche endogene, sono spesso bersaglio molecolare dei farmaci. Diversi modelli matematici e biochimici sono stati proposti per spiegare le relazioni esistenti fra interazione farmaco-recettore da una parte e generazione della risposta farmacologica dall’altra. Le teorie recettoriali più accreditate sono le seguenti: a) teoria dell’occupazione; b) teoria dell’attività intrinseca; c) teoria del complesso ternario; d) teoria del doppio stato e successive modificazioni. Le teorie recettoriali più recenti prevedono anche che l’efficacia di ogni ligando si modifica a seconda della densità del recettore e dell’efficacia di accoppiamento della cellula o tessuto, cosicchè un farmaco può comportarsi come un agonista parziale in un sistema e/o come agonista pieno in un altro sistema (agonisti versatili). Queste informazioni sul diverso comportamento dei ligandi sono di estremo interesse in considerazione della rilevanza dell’utilizzo terapeutico di farmaci agonisti e/o antagonisti nella pratica medica clinica.